Défi : Ces dernières années, seuls 8% des nouveaux médicaments oncologiques ont été approuvés pour un usage clinique. L’un des principaux défis a été de trouver une stratégie thérapeutique appropriée pour une indication de cancer en raison de l’hétérogénéité de la maladie. Néanmoins, l’approche de la médecine personnalisée n’est pas un processus simple, car chaque type de…
Défi : Les canaux ioniques interviennent dans de nombreuses fonctions physiologiques et, comme cibles médicamenteuses, ont été impliqué dans un large éventail de conditions pathologiques. Cependant, malgré des efforts considérables, la découverte de médicaments ciblant les canaux ioniques a été entravée par l’absence d’outils adéquats pour fonctionnellement cribler des molécules pouvant moduler l’activité de ces canaux. Solution :…
Défi : Grâce à la propriété unique des récepteurs nucléaires (RN) d’interagir directement avec l’ADN génomique et de contrôler l’expression des gènes, les récepteurs nucléaires jouent un rôle clé dans le développement embryonnaire et l’homéostasie adulte ainsi que dans de nombreuses maladies. Avec un total de 48 récepteurs humains différents et 6 cofacteurs de régulation épigénétique identifiés,…
Défi : Les protéines membranaires, représentant environ le tiers de toutes les protéines dans une cellule, interagissent les unes avec les autres et sont responsables de divers processus, en faisant ainsi des cibles thérapeutiques attrayantes pour bon nombre de maladies telles que l’hypertension, le diabète, les troubles neurologiques et divers cancers. En fait, les protéines membranaires représentent…
Défi : Les traitements actuels de l’insuffisance cardiaque soulagent principalement les symptômes, mais la plupart ne parviennent pas à corriger le dysfonctionnement de l’organe. Le développement de nouvelles thérapies, visant à cibler et à améliorer la fonction des cardiomyocytes, est un défi en raison des fonctions complexes du muscle cardiaque et de la difficulté à modéliser le…
Défi : Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCRs) forment la plus grande famille de récepteurs de surface cellulaire impliqués dans la transduction du signal de nombreuses hormones et transmetteurs. Les médicaments ciblant les RCPG représentent près de 40 % de tous les médicaments présents sur le marché aujourd’hui. De récentes découvertes sur leur fonction et mécanisme d’action…
Défi : Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPGs) participent à de nombreux processus physiologiques. C’est la raison pour laquelle ils représentent environ 40 % du marché des médicaments et demeurent une cible privilégiée pour le développement de nouveau médicaments. Afin de tester l’activité des candidats-médicaments, il est capital de comprendre leur action sur leur cible in vivo. Cependant,…
Défi : La recherche de ligands à partir de fragments moléculaires (FBLD pour « fragment-based lead discovery ») est l’une des stratégies les plus prometteuses pour la découverte de futurs composés chef de file. La FBLD s’appuie sur le criblage d’une banque de petites molécules (ou fragments) pour, dans un premier temps, identifier celles formant des liaisons faibles, essentielles…
Défi : Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande classe de cibles pour les médicaments approuvés. L’identification de nouveaux candidats médicaments repose exclusivement sur des tests à haut débit qui permettent de suivre les propriétés de liaison et sont limités à un nombre restreint de voies de signalisation. Les RCPG sont des protéines…
Défi : Les protéines sont les principaux effecteurs de l’activité cellulaire et les indicateurs cardinaux du phénotype cellulaire et de la réponse à des stimuli tels que les médicaments. Alors que les technologies de séquençage permettent actuellement un profilage génomique et transcriptomique large et efficace, les technologies de détection multiplexée des protéines sont soit d’une lenteur et…