*JEFFREY COULL

Définir les règles qui amplifieront la perméabilité de la membrane cellulaire et la biodisponibilité orale des macrocycles

Défi: Encycle Therapeutics a développé une plateforme synthétique novatrice pour concevoir des macrocycles peptidiques amplifiés appelés nacellines. Les molécules nacellines s’approchent très bien de la taille des feuillets bêta et présentent, bien qu’elles s’apparentent aux peptides cycliques classiques, une nette amélioration de la perméabilité passive de la membrane de même que de la stabilité dans les intestins et les cellules. … Read More

*PATRICK VERMETTE

Développement d’un test rapide, sensible et précis pour détecter l’immunogénicité des agents biologiques thérapeutiques

Défi : L’immunogénicité des agents thérapeutiques à base de protéines, soit leur tendance à déclencher une réponse immunitaire indésirable dirigée contre eux, représente un important problème. Cette situation mène à l’activation de cellules immunitaires et à la sécrétion d’anticorps dirigés contre le médicament qui pourraient contribuer à l’inactivation des agents biologiques et entraîner des effets cliniques indésirables. Par conséquent, l’industrie pharmaceutique … Read More

CHERYL ARROWSMITH

Développer des outils de dégradation des protéines en accès libre pour la découverte de médicaments

Défi : PROTACs (PROteolysis TArgeting Chimeras en anglais) sont des agents thérapeutiques bifonctionnels qui recrutent une ligase d’ubiquitine E3 pour une protéine ciblée, catalysant ainsi la poly-ubiquitylation de la cible et sa dégradation ultérieure par le protéasome. La dégradation des protéines induite par PROTAC offre des avantages par rapport à l’inhibition classique des enzymes: elle agit via un mécanisme catalytique plutôt … Read More

*TRAIAN SULEA

La technologie RecyTag pour l’extension de demi-vies de petits biologiques

  Concours : Programme EXPLORE 2013 Financement : 499 000 $ / 2 ans 310 k$ du CQDM et 189 k$ du CNRC Plateforme technologique conçue pour accroître la demi-vie de petits produits biologiques en les conjuguant à des molécules de liaison aux récepteurs FcRN. Les protéines thérapeutiques, aussi appelées biologiques, ont récemment percé de façon majeure dans les marchés … Read More

*ANDREI YUDIN

La cycloinformatique : une plateforme pour fabriquer rapidement des macrocycles de taille moyenne qui serviront de sonde pour les interactions protéine-protéine

Défi: Alors que les petites molécules ont apporté un bon rapport qualité-prix pour les cibles dotées de petits sites de liaison, leur utilisation contre des cibles difficiles ne possédant pas de site de liaison caractéristique est assez limitée. Bien que les produits biologiques s’attaquent mieux à ces cibles, ces composés ont généralement une faible pénétration cellulaire et une biodisponibilité orale … Read More