GABRIELLA GOBBI

Premier agoniste du récepteur de la mélatonine MT2 pour le soulagement de la douleur neuropathique : demande d’investigation d’un nouveaux médicament – Étude de faisabilité

Défi: La douleur neuropathique est un problème de douleur chronique qui peut survenir en raison de lésions nerveuses causées par diverses affections. Les traitements offerts sont peu nombreux. Les patients ont souvent recours à des opioïdes pour prendre en charge leur douleur, ce qui créé une dépendance et une tolérance aussi connue sous le nom d’hyperalgésie induite par les opioïdes. Cette dernière est caractérisée par une douleur accrue due l’usage prolongé d’opioïdes. La recherche sur les nouveaux analgésiques dans la prise en charge de la douleur neuropathique constitue, par conséquent, une priorité.

Solution: Afin de satisfaire ce besoin, l’équipe a conçu et synthétisé une nouvelle catégorie de médicaments ciblant de façon sélective le récepteur de la mélatonine MT2 (encore appelés « agonistes partiels du récepteur de la MT2 »). Ces médicaments sont dotés de puissantes propriétés analgésiques et offrent une méthode exclusive et novatrice de traiter la douleur neuropathique aiguë et chronique. Un candidat prometteur (UCM924) a été antérieurement identifié et validé par l’équipe de recherche sur des modèles animaux. L’objectif du projet actuel est de poursuivre la caractérisation pharmacologique de ce candidat prometteur et de découvrir un dérivé qui pourrait être administré par voie orale. Les chercheurs conduiront donc des études pharmacocinétiques et ADMET (absorption, distribution, métabolisation, excrétion et toxicologie) complètes in vitro et in vivo pour soutenir le développement clinique de cette nouvelle catégorie de médicaments, comme l’exigent les organismes de réglementation.

Réalisations prévues/impact :Les agonistes partiels du récepteur de la mélatonine 2 (MT2) représentent les premiers composés de cette nouvelle catégorie, efficaces dans le traitement de la douleur neuropathique avec un avantage concurrentiel exclusif puisqu’ils n’entraînent pas de dépendance ni d’effets moteurs. Au terme de ce projet, il est attendu que ce nouveau médicament candidat soit amener au stade clinique de phases I et II. De ce fait, le projet a déjà suscité l’intérêt d’investisseurs privés québécois et de compagnies pharmaceutiques québécoises, dont Les Produits Chimiques Delmar inc.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Investigateur principal:


Gabriella Gobbi
Université McGill

Co-investigateurs

Robert Zamboni,
Stefano Comai,
Université McGill

Projet en cours
1 450 000 $/3 ans
Soutenu par CQDM par l’entremise du :
• MEI
 
Et des partenaires de cofinancement :
• Les produits chimiques Delmar inc.
• Fondation Brain Canada
• Instituts de recherche en santé du Canada