Produits biologiques et macrocycles

La cycloinformatique : une plateforme pour fabriquer rapidement des macrocycles de taille moyenne qui serviront de sonde pour les interactions protéine-protéine

Défi : Alors que les petites molécules ont apporté un bon rapport qualité-prix pour les cibles dotées de petits sites de liaison, leur utilisation contre des cibles difficiles ne possédant pas de site de liaison caractéristique est assez limitée. Bien que les produits biologiques s’attaquent mieux à ces cibles, ces composés ont généralement une faible pénétration […]

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Définir les règles qui amélioreront la perméabilité cellulaire et la biodisponibilité orale des macrocycles

Défi : Encycle Therapeutics a mis au point une nouvelle plate-forme synthétique pour concevoir des macrocycles peptidiques améliorés appelés nacellines. Les molécules de nacellines se rapprochent extrêmement bien des dimensions des spires bêta et, bien qu’elles rappellent les peptides cycliques classiques, elles présentent une perméabilité membranaire passive nettement améliorée, ainsi qu’une stabilité dans l’intestin et à

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La technologie RecyTag pour l’extension de demi-vies de petits biologiques

Plateforme technologique conçue pour accroître la demi-vie de petits produits biologiques en les conjuguant à des molécules de liaison aux récepteurs FcRN. Les protéines thérapeutiques, aussi appelées biologiques, ont récemment percé de façon majeure dans les marchés pharmaceutiques. En plus d’être plus biologiquement actifs et précis au niveau moléculaire, les biologiques efficaces contre le cancer

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Développer des outils de dégradation des protéines en accès libre pour la découverte de médicaments

Défi : PROTACs (PROteolysis TArgeting Chimeras en anglais) sont des agents thérapeutiques bifonctionnels qui recrutent une ligase d’ubiquitine E3 pour une protéine ciblée, catalysant ainsi la poly-ubiquitylation de la cible et sa dégradation ultérieure par le protéasome. La dégradation des protéines induite par PROTAC offre des avantages par rapport à l’inhibition classique des enzymes: elle agit

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