Agoniste des récepteurs MT2 de la mélatonine, premier de sa catégorie, pour le traitement de la douleur neuropathique : nouveau médicament de recherche (IND) – études habilitantes

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Défi : La douleur neuropathique est un trouble de la douleur chronique qui peut se développer à la suite de lésions nerveuses causées par diverses conditions médicales. Les traitements disponibles sont très limités et les patients ont recours aux opioïdes pour gérer leur douleur, ce qui entraîne une dépendance, une tolérance et ce que l’on appelle l’hyperalgésie induite par les opioïdes, qui se caractérise par une douleur accrue après une utilisation prolongée d’opioïdes. La recherche de nouveaux médicaments analgésiques pour la gestion de la douleur neuropathique est donc une priorité.

Solution : Afin de répondre à ce besoin, l’équipe a conçu et synthétisé une nouvelle classe de médicaments qui ciblent sélectivement le récepteur MT2 de la mélatonine (appelés « agonistes partiels des récepteurs MT2 »). Ces médicaments ont de puissantes propriétés analgésiques et constituent une méthode unique et innovante pour traiter les douleurs neuropathiques aiguës et chroniques. Bien que l’équipe ait déjà identifié et validé un candidat principal (UCM924) dans des modèles animaux, l’objectif du projet actuel est de poursuivre la caractérisation pharmacologique de ce candidat principal et de découvrir un dérivé pouvant être administré par voie orale. L’équipe fournira ainsi des études complètes in vivo, in vitro, de pharmacocinétique et ADMET (Absorption, Distribution, Métabolisme, Excrétion et Toxicologie) pour soutenir le développement clinique de cette nouvelle classe de médicaments, comme l’exigent les organismes de réglementation.

Réalisations attendues/Impact : Les agonistes partiels du récepteur de la mélatonine MT2 représentent les premiers composés de leur catégorie qui sont efficaces dans le traitement de la douleur neuropathique et présentent un avantage concurrentiel unique car ils n’induisent pas de dépendance ni d’effets moteurs. À l’issue du présent projet, il est fortement prévu que le nouveau médicament candidat soit soumis à des essais cliniques de phase I et II. Par conséquent, le projet a déjà attiré l’attention d’investisseurs privés québécois et de sociétés pharmaceutiques québécoises, dont Delmar Chemicals Inc.

Chercheur principal :
Gabriella Gobbi
Université McGill
Co-investigateurs
Robert Zamboni,
Stefano Comai
Université McGill
Projet en cours
1 450 000 $ / 3 ans
Soutenu par le CQDM à travers :
– IME
Et par des partenaires de cofinancement :
– Delmar Chemicals Inc.
– Fondation Brain Canada
– Instituts de recherche en santé du Canada
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